Во-первых, хочу поздравить всех с наступившим Новым 2013 Годом!
А во-вторых, спросить мнения более опытных коллег по поводу построения указанной в заглавии темы следующим путем (указан в приложенном файле): насколько на Ваш взгляд это все реалистично и имеет ли смысл вообще пробовать?Во избежание кривотолков вкратце проясню подноготную: дело в том, что снотворный препарат бензодиазепинового ряда - мидазолам, помимо своих замечательных фармакокинетических параметров (высокой биодоступности, образования стабильных водорастворимых солей, незначительного периода полуэлиминации и сравнительно малотоксичный) обладает и ещё одним важным эффектом: этот препарат довольно активный иммунодепрессант. Последнее обстоятельство является причиной частой госпитальной инфекции после хирургических операций, связанных с использованием этого средства (к слову, это обстоятельство сейчас ставит под вопрос целесообразность его использования, в целом). Иммунотропное действие, в принципе, свойственно многим 1,4-бензодиазепинам: лоразепам и диазепам - иммуносупрессоры, а феназепам, триазолам и альпразолам - наоборот, обладают некоторым иммуностимулирующим эффектом. Кроме этого, к указанному ряду производных относится и вещество с выраженным противоопухолевым действием - антрамицин. И что-то отдаленно похожее на мидазолам в его структуре есть (цитостатики и иммуносупрессоры, вообще, часто являются взаимно перекрывающимися классами веществ). Суть заключается в том, чтобы получить упрощенный аналог антрамицина с тем же физиологическим действием, но являющийся также антиэметиком (актуально с той позиции, что тошнота и рвота - верные спутники противоопухолевой терапии, а сам антрамицин - далеко не идеал, да и в синтезе - сложен).
Схема получения мидазолама, предложенная синтетиками из Hoffman La Roche - не подходит априори для веществ с нитрогруппой (-ами) в ароматическом ядре, так как они могут быть восстановлены раньше, чем нужно. В то же время, их желательно приберечь для последующей химической модификации молекулы. Вот такая преамбула. Буду признателен за консультации на обозначенную тему!
P.S. Собственно, меня наиболее тревожит стадия образования гетерополицикла по реакции с 2-хлор-1,3-пропандиамином. В остальном все выглядит, как-будто бы тривиально.
, помимо того о чем уже писали, не верится мне в такое создание сразу 2 циклов. Хлорамины штука коварная, азиридины там точно будут, а как они будут раскрываться... даже если хлорный исходник удалось бы сделать, на циклизации был бы жуткий компот из кучи соединений.
Теперь, со своей стороны, дам комментарии по порядку.
).
Насчет ядерной смеси не уверен: первым должен прореагировать имидоилхлоридных хлор, затем появляется высокоосновный амидиновый фрагмент, который еще и расположен в вицинальном положении к алифатическому хлору (даже если образуется производное азиридина, то амидин его раскроет) и, наконец, под занавес, выходит геминальный дихлорид, который алкилирует оставшуюся первичную аминогруппу. Главное - дать хорошее разведение, чтобы реакции шли внутримолекулярно (то есть, приблизиться к условиям идеального раствора). 
Был бы признателен, за пояснения. 
Не лукавство, а именно гнусную и гадкую ложь! 
