Странные статьи: притягивание актуальности за уши.

[Marxist]

И сочувственное - к сожалению, в наших условиях действительно трудно проверить

Вот с такими предъявами надо посылать. Ибо проверить нетрудно, было бы желание.

[maks]

коллега , Марксист можно Вас попросить сделать опросник типа дистилятного - сколько органиков работает на биологию
я бы сам, но не знаю как
варианты ответов примерные

на биологию только
и на биологию тоже
на материалы .
может еще что придумаете
вот и поймем конкретно кто что варит

[Marxist]

Тут интереснее другое -- сколько народу не ограничивается синтезом в своей научной деятельности и довёл ли кто-нибудь свои разработки до какой-то проверки.

Upd. Сделал опрос

[Maloy]

довёл ли кто-нибудь свои разработки до какой-то проверки

у меня по этому поводу очень простое мнение: работа должна в первую очередь быть востребованна, то есть, например, идет гос. заказ разработать метод синтеза тогота, химики синтезируют, биологи проверяют, медики тестируют, технологи внедряют, а потом работу всех этих людей прихватизирует некий человек и получает прибыль с продажи... то есть чтонить придумать, синтезировать это не самая большая проблема для химика, а вот пробить свою работу, раскрутить, это уже для химика очень сложно и все равно, что пытаться остановить паравоз... и без помощи специально обученных людей самому заниматься этим скорее бестолку... вот, и с такой проблемой сталкивается, пусть ТС, он синтезирует, отдает на тесты, а если, что будет гуд, то эти результаты ему не дадут и ваще скажут, а ты кто такой... Я не пытаюсь заключить, что не надо пытаться чтота внедрять, но лучше это отдавать делать специально обученным пройдохам, которые знают, как кого и где... но как в таком случае оставить и за собой какиенить права на разработку? это вопрос... и я знаю людей, работа которых пошла на внедрение, но они от этого ничего не имеют, ну кроме как, наверно, удовлетворения своим трудом.

[Germanium]

И сочувственное - к сожалению, в наших условиях действительно трудно проверить

Вот с такими предъявами надо посылать. Ибо проверить нетрудно, было бы желание.

Кого посылать? Руководство? Старожилов?
В чем-то я с ними согласен.
Где проверить на ту же курареподобную активность? Противовирусную? Противораковую? Да мало ли какую.
Если вы знаете, где это можно сделать (платить кто будет?), пожалуйста, напишите, хотя бы лично. Мы-то с ног сбились в поисках желающих. Что-то пока не нашли.

[Marxist]

Во-первых, огромное количество институтов заинтересовано в сотрудничестве. Во-вторых, надо не какие-то неопределённые активности, потому что антивич, противогриппозная или противоэнцефалитная активность -- это три большие разницы. И противораковых тоже стопиццот. И стоит пиццот институтов, которые занимаются непонятно чем и страждут проверить ваши соединения.
Просто берёте список институтов РАН, РАМН, РАСХН, начинаете звонить, выяснять, чем они занимаются, находите нужную группу, пишете совместные проекты, получаете профит. Если сидеть на одном месте и не рассказывать о себе, к вам не придут с предложениями сотрудничества.

[Cherep]

<шуточки on>
Marxist наверное имеет ввиду, что где-то в уголочке какого-то НИИ сидят старушки и раз в год, устав от чаепития, лихо настраивают прибор для электрофореза 35-тиетней давности и определяют наличие какой-нибудь ведомой только им фосфорилированой киназы при стимуляции каких-нибудь клеток каким-нибудь... ну, что в банке есть.
<шуточки off>
Теперь о серьёзном.
<наезды on>
Есть мнение, причём не только моё, что если открыть JMC 60-х годов, то практически в любой статье будет написано: "а вот такой-то класс соединений имеет противотуберкулёзную активность... а вот мы такиже других наварили и испытали и у нас типа круче (или ахтунг)". Если открыть JMC 2000-х годов, то там будет написано примерно так "Энзим такой-то является вирулентным фактором M. Tuberculosis... мы провели моделирование и ... два класса ингибиторов..."

Я это к тому, что в область понятий синтетиков на Западе влезла мысль, что активность сама собой, но важна мишень, то есть рациональный подход.

Другое дело, что ингибитор мишени - это далеко не вещество с "активностью" То есть если его кормить мышкам, то M. Tuberculosis у них может и не откопытится)))

У меня такое ощущение, что в сознании большинства наших синтетиков остались предпосылки дизайна 60-х годов....
<наезды off>

А допустим у тех, кто помоложе и кто по-глупости юношеской читал чтото про Medicinal Chemistry, есть нОчальство, которое за инициативы типа "а давайте вот такой класс сварим, я вот смотрел, тут он в активный сайт этой мишени должен влазить" скажет "а я вот сомневаюсь, ёлки. ты кто ваще такой? профессор лучше знает И ваще, мы реакцию изучаем. И наши продукты потенциально активны против туберкулёза и мы на грант подали и получили. Пшёл нафиг варить.".

Чтобы выжить, сотрудник примиряется с мыслю, что надо варить... ну и сам становится такимже... гы.

[maks]

Пшёл нафиг варить

сварит и проверит кто был прав, кастрюля -колба всех рассудит

[Germanium]

Коллега Marxist, ну не смешите. Вы-то сами обзванивали все эти инстутуты РАН, РАМН, РАСХН и РАЕН? Вас куда посылали? Прямиком в лабораторию, где просто спят и видят, как бы испытать именно ваши вещества на анти-хрензнаеткакую активность? И пенсионеры ждут-не дождутся, когда с ними молодые специалисты совместное исследование устроят. Вы были в этих институтах? Вы в какой стране живете?

У меня такое ощущение, что в сознании большинства наших синтетиков остались предпосылки дизайна 60-х годов....

Увы.
Но тема в этом смысле сложнее, чем обозначена в названии.
Аспирин, антибиотики, анальгетики, гербициды, инсектициды, фунгициды - что-нибудь из этого перечня найдено современным дизайном? Ну пример какой-нибудь, хоть один, хотя лучше сразу 10-20.
Зыбко все это и скользко.

[Marxist]

Я это к тому, что в область понятий синтетиков на Западе влезла мысль, что активность сама собой, но важна мишень, то есть рациональный подход.

Другое дело, что ингибитор мишени - это далеко не вещество с "активностью" То есть если его кормить мышкам, то M. Tuberculosis у них может и не откопытится)))

Рекомендую почитать обновления к правилам для аффтаров в JMC. Кажется, в первом номере этого года был эдиториал. Там сказано, что не следует утруждать редакцию статьями без экспериментальной проверки даже при наличии рационального подхода.

А насчёт второго... некоторые блоггеры плачут кровавыми слезами, видя какие-нибудь испытанные на рецепторе цвиттер-ионы, которые никогда не пройдут BBB, но постулируются как потенциальные нейропротекторы.

[Marxist]

Коллега Marxist, ну не смешите. Вы-то сами обзванивали все эти инстутуты РАН, РАМН, РАСХН и РАЕН? Вас куда посылали? Прямиком в лабораторию, где просто спят и видят, как бы испытать именно ваши вещества на анти-хрензнаеткакую активность? И пенсионеры ждут-не дождутся, когда с ними молодые специалисты совместное исследование устроят. Вы были в этих институтах? Вы в какой стране живете?

На меня они сами выходят Да, был. Живу в России, если вдруг кому неясно. Есть места, где далеко не только пенсионеры. Есть люди с идеями.

[maks]

оффтоп, конечно
коллега Марксист never say never ,правда не цвиттер-ион , но может и похлеще
как вы думаете 2 Натриевая соль вот етой штуки http://en.wikipedia.org/wiki/BAPTA пройдет BBB или нет ?

[Marxist]

Вообще не должна, если нет специального транспортёра. А если есть транспортёр -- то легко. Всяко бывает. Но это же не я плачу кровавыми слезами

[Germanium]

Везет.

[Cherep]

анальгетики,

Например, народ шибко озабочен селективностью, например, лигандов опиатных рецепторов (их же там несколько). В JMC 2000-х годов много статей

[Bomber]

Это не совсем так, поскольку испытать можно и 20-40 соединений, более того, in vitro выгоднее испытывать ещё больше, иначе просто невыгодно заморачиваться с системой скрининга, скажем. Ну и до мышей при хорошем дизайне из этих соединений дойдёт с десяток (а при очень хорошем дизайне дойдут все). С другой стороны, если по какой-то причине надо варить серию на SAR -- там другое дело, там выход действительно активных ниже.

В общем-то, я как раз не о скрининге писал, а о других вещах - распределении и фармакокинетике. Это необходимо, например для ФДТ и некоторых других видов бинарной терапии - это в достаточной степени серьезная работа и обычный скрининг тут никак не поможет.

во-первых, всегда можно привлечь какую-нибудь адекватную научную группу для проведения моделирования и построения нормального обоснования, а во-вторых, можно варить соединения, предложенные такой группой, а не очередные аналоги, для которых, скорее всего, даже патент взять нельзя будет.

Вот с этим-то и тяжело в нашей стране - найти адекватных людей с которыми можно нормально сотрудничать. Как ни странно, с зарубежными коллегами как-то лучше получается...

[maks]

Вообще не должна, если нет специального транспортёра. А если есть транспортёр -- то легко. Всяко бывает. Но это же не я плачу кровавыми слезами

что такое транспортер я не очень знаю, но средней длины диефир проходит и является мощным нейропротектором , таким что люди на этом десятки миллионов подняли и теперь 3 фазой клиники занимаются, честь им и хвала
там какой то интересный механизм что этот хелатор цепляет не то кальций, не то цинк , которые в процессе инсульта выделяются и разрушение тканей усугубляют

[Maloy]

мужыки!!! а ну быстренько всем званить!!! а то вот прямо недавно, в одном фарм институте катком посудку давили, кто что мог унесли, а остальное, отчаявшись ждать, что им ктонить позвонит, стали равнять с землей