Новости химической науки > Диабет II типа можно вылечить блокировкой фермента

Диабет – заболевание, характеризующееся повышенным уровнем глюкозы в крови. Существует две формы этого заболевания. Диабет I типа, как правило, развивается в раннем возрасте и является следствием заболевания иммунной системы, в результате которого иммунная система пациента снижает способность поджелудочной железы к выработке инсулина.

Диабет II типа, напротив, представляет собой заболевание, более характерное для взрослых пациентов, и не зависит от свойств иммунной системы. Факторами риска, обуславливающими развитие диабета II типа, являются генетическая предрасположенность, ожирение, возраст и сидячий образ жизни. За последнее время распространенность диабета II типа резко возросла по всему миру.

Помимо хорошо известного инсулина, свой вклад в регулирование уровня глюкозы в крови пациента вносят также другие гормоны и молекулярные рецепторы. Одним из факторов поддержания уровня глюкозы является глюкагоноподобный пептид [glucagon-like peptide (GLP-1)], который вовлечен в регулирование уровня глюкозы в крови после принятия пищи. Этот белковый фактор переводится из активной формы GLP-1(5-36) в неактивную форму GLP-1(7-36) действием фермента дипептидилпептидазы IV (DPP-IV). Пониженный уровень активной формы GLP-1(5-36) приводит к гипергликемии.

В соответствии с этим понижение уровня глюкозы в крови можно осуществить, понижая активность фермента DDP-IV, что, в свою очередь, обеспечит более высокое содержание GLP-1(5-36) в крови. Эванс (D.M. Evans) сообщает о синтезе ряда цианопирролидиновых производных, ингибирующих DPP-IV. Эти соединения (1 и 2) могут оказаться полезными в лечении диабета II типа.

При испытаниях на животных, больных диабетом II типа было показано, что 1 и 2 успешно понижают уровень глюкозы в крови при введении из расчета ~10 мг соединения/кг веса животного. Эффект применения единичной дозы на содержание глюкозы начинает проявляться примерно через 30 мин. после инъекции и длится примерно 120 минут после введения препарата.

Источник: Patent US20077196806

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия