Новости химической науки > Фосфорорганическая химия в борьбе с раком

Исследователи из США и Индии получили фосфорорганические соединения, обладающие противораковой активностью в отсутствии металлов.

Исследовательские группы Мараванджи Балакришны (Maravanji Balakrishna) и Дулата Панды (Dulal Panda) из Индийского Института Технологий (Бомбей) и Университета Тулан (Новый Орлеан) разработали новые соединения в перспективе использования в терапии рака. Для химиотерапии рака уже давно используют металлосодержащие лекарства, как, например, цис-платин. К сожалению металлоорганические препараты для химиотерапии обладают целым комплексом побочных эффектов, приводящих к тому, что зачастую лечение пациента от последствий химиотерапии оказывается не менее продолжительным и сложным, чем лечение от рака.

Существующие «безметаллические» препараты для химиотерапии как, например, таксаны, получают в результате многостадийного синтеза, отличающегося сравнительно низким выходом. Балакришна предлагает новое соединение, отличающееся гораздо более простым способом синтеза.

Тионфосфаты проявляют противораковую активность. (Рисунок из Dalton Trans., 2008, DOI: 10.1039/b719904j)

Первоначально исследователи впервые изучили фосфиты на противораковую активность и убедились на примере ряда колоний человеческих раковых клеток, что фосфиты весьма перспективны в борьбе с раком. Однако наилучшими кандидатами для препаратов химиотерапии нового поколения – продукты сульфуризации фосфитов – тионфосфаты. Изученные исследователями тионфосфаты оказались не только хорошими активаторами белка p53, сурпрессора опухоли в клетках, способных вырабатывать этот белок, но и вызывали смерть клеток, в которых выработка этого белка не происходит.

Исследователи планируют продолжить работу над новым классом противораковых соединений. Балакришна отмечает, что он собирается разработать малотоксичные водорастворимые фосфорорганические соединения, предотвращающие пролиферацию клеток.

Источник: Dalton Trans., 2008, DOI: 10.1039/b719904j

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #элементоорганическая химия