Новости химической науки > Убить трех паразитов одним ударом

По оценке Всемирной организации Здравоохранения, около 400 миллионов людей инфицированы малярией, шистоматозом или анкилостомой (тип гельминта). Пытаясь решить проблему этих трех инфекций, исследователи из США разработали гибридный лекарственный препарат, который может бороться сразу с тремя болезнями, которые вызывают эти паразиты.

Несмотря на то, что для лечения этих заболеваний в настоящее время уже разработано значительное количество вариантов терапии, использующиеся в настоящее время для лечения препараты, могут давать побочные эффекты из-за их токсичности, помимо этого к некоторым из лекарств паразиты могут вырабатывать резистентность. Для увеличения эффективности терапии Брайан Мотт с соавторами решили разработать комбинированный терапевтический препарат, который может применяться сразу против многих паразитов, эндемичных для определенной области.

Более 400 миллионов людей инфицировано малярией, шистоматозом или анкилостомой (фотография гельминта крупным планом)

Исследователи разработали гибридный лекарственный препарат, содержащий два гетероцикла – фуроксановый и хинолиновый. Ранее было продемонстрировано, что фуроксан проявляет антипаразитарную активность, а хинолин – представляет собой перспективный препарат в химиотерапии ряда других заболеваний. Вероятно, что хинолин работает по механизму отличному от механизма действия фуроксана, поэтому исследователи решили, что комбинация обоих этих структурных компонентов может оказаться весьма полезной.

Комбинированный препарат содержит фрагменты фуроксана и хинолина. (Рисунок из Med. Chem. Commun., 2012, DOI: 10.1039/c2md20238g)

Прадип Ратод (Pradip Rathod), эксперт по исследованию малярии из Университета Вашингтона приветствует новую идею и отмечает, что ингибиторы многоцелевого действия поднимают планку в разработке лекарственных препаратов, потенциально полезных для лечения многих заболеваний. Тем не менее, он подчеркивает, что хотя новый препарат и поражает сразу три паразитических цели, против гельминтов он проявляет меньшую активность, чем против возбудителей малярии.

Источник: Med. Chem. Commun., 2012, DOI: 10.1039/c2md20238g

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #органическая химия