Новости химической науки > Флуоресцентный след противораковых препаратов

Методика, позволяющая изучить превращения противораковых препаратов в клетках, может помочь в разработке новых методов лечения онкологических заболеваний.

Тревор Хэмбли (Trevor Hambley) из Университета Сиднея использовал новую методику, основанную на чувствительности флуоресценции к различным типам координации, для внутриклеточного слежения за платиносодержащими препаратами, находящимися в различных состояниях –Pt(II) и Pt(IV). Цель исследователей заключалась в отслеживании различия переносимости клетками различных типов комплексов.

Локализация платиновых комплексов в клетке возможна благодаря различию флуоресцентных производных платины с разными степенями окисления. (Рисунок из Dalton Trans., 2009, DOI: 10.1039/b821603g)

Препараты для химиотерапии рака на основе соединений платины(II) (например, цис-платин) блокируют ДНК раковых клеток, однако они также могут взаимодействовать и с ДНК здоровых клеток, что и обуславливает токсичность этих препаратов и побочные эффекты химиотерапии. Производные Pt(IV) оказываются более привлекательными с точки зрения медицинской химии, поскольку их реакционная способность меньше, чем реакционная способность производных Pt(II), однако Pt(IV) может восстанавливаться до активных частиц Pt(II). Если препараты на основе Pt(IV) могут восстанавливаться до Pt(II) только при попадании в опухолевую клетку, они могут иметь высокую эффективность в борьбе с раком, но меньшую токсичность.

Исследователи из группы Хэмбли получили производные Pt(II) и Pt(IV), содержащие флуоресцентные лиганды. Применив конфокальную флуоресцентную микроскопию (confocal fluorescence microscopy), исследователи обнаружили, что производные Pt(II) обладают большей флуоресценцией, чем производные Pt(IV), таким образом, восстановление Pt(IV) до Pt(II) приводит к увеличению флуоресценции. Изменение интенсивности флуоресценции позволило исследователям получить информацию о том, как клетки переносят комплексы платины в различных степенях окисления.

Источник: Dalton Trans., 2009, DOI: 10.1039/b821603g

метки статьи: #аналитическая химия, #медицинская химия, #молекулярная биология, #физическая химия