ГЛИКОЗИДЫ СЕРДЕЧНЫЕ, стимулируют сердечную деятельность. Содержатся
в растениях разл. родов, в частности наперстянки (Digitalis). Агликоны
гликозиды сердечные (генины)- производные пергидропента[а]фенантрена. По строению
заместителя у С17гликозиды сердечные делят на карденолиды (общая ф-ла I)
и буфадиенолиды (II). Большинство гликозиды сердечные принадлежат к первой группе.
Углеводный компонент (глюкон) присоединен эфирной связью, как правило,
по атому С3 и содержит от одного до пяти моносахаридных звеньев.
В зависимости от строения глюкона различают первичные, или генуинные, и
вторичные гликозиды сердечные, образующиеся при ферментативном отщеплении моносахаридов
от соответствующих первичных гликозиды сердечные К вторичным относятся, в частности,
одни из Наиб. физиологически активных гликозиды сердечные-дигитоксин (т. пл. 233-236
°С) и дигоксин, образующиеся при отщеплении глюкозы соотв. от пурпуреогликозида
А и от ланатозида С (в последнем случае отщепляется также ацетильная группа).
Дигитоксин [в ф-ле I R - олигосахарид. содержащий 3 остатка D-дигитоксозы
(см: ф-лу III), R = СН3, RII = RIII =
RIV = RV = Н] и дигоксин (в ф-ле I R-остаток D-дигитоксозы,
RI = CH3, RIV = OH; RII = RIII
= Rv = Н) представляют собой карденолиды.
гликозиды сердечные оказывают кардиотонич. действие, проявляющееся в замедлении частоты
и усилении сердечных сокращений. Механизм этого действия полностью не выяснен.
Показано, что гликозиды сердечные влияют на биоэнергетику и ф-цию кон-трактильных белков.
на систему обмена электролитов в миокарде, усиливают проникновение в клетки
ионов Са2+. Выделяются гликозиды сердечные, как правило, почками. Дигитоксин
и дигоксин хорошо всасываются в пищеварит. тракте, образуют прочные связи
с белками плазмы и оказывают длит. воздействие. Они применяются как лек.
ср-ва.
При отравлении гликозиды сердечные возникают нарушения деятельности сердца, органов
пищеварения, нервной системы и др. Противоядия -унитол, КС1, аспаркам (смесь
калиевой и магниевой солей аспарагиновой кислоты), этилендиаминтетраацетат
и цитрат Na, антиаритмич. ср-ва.
Лит.: Карденолиды и буфадиенолиды. Методы установления строения
и справочные данные, Тб., 1975; Гацура В. В., Кудрин А. Н., Сердечные гликозиды
в комплексной фармакотерапии недостаточности сердца, М., 1983. Я. И.
Хаджай.