ЦИКЛОСЕРИН (D-4-амино-З-изоксазолидинон),
мол. м. 102,09; бесцв. кристаллы. т. пл. 153-156 °С, +116°
(вода), +112° (2 н. раствор NaOH); хорошо раств. в воде (100 мг/мл), плохо
- в орг. растворителях. Обладает амфотерными свойствами; рКа4,4
и 7,3. циклосерин- антибиотик. выделенный из культуральной жидкостисорбцией на
ионообменных смолах; продуценты - акти-номицеты разл. видов (Streptomyce
sgaryphalus, S. lavendulae, S. nagasakiensis, S. orchidaceus и др.). В
пром-сти циклосерин получают хим. синтезом из этилового эфира акриловой кислоты.
циклосерин активен против микобактерий, некоторых
грамположит. и грамотрицат. бактерий. Механизм антибактериального действия
связан с подавлением ферментов аланинрацемазы и D-аланил-D-аланинсинтетазы,
участвующих в синтезе пептидогликана клеточной стенки. циклосерин- противотуберкулезное
ср-во. Устойчивость микобактерий развивается не ранее чем через месяц лечения.
Используют в тех случаях, когда ранее применявшиеся препараты становятся
неэффективными. Оказывает побочное действие на центр. нервную систему.
Малотоксичен; ЛД50 1,81 г/кг (мыши, внутривенно).
Лит.: НавашинС. М., Фомин а И. П.,
Рациональная антибиотик.терапия, 4 изд., М., 1982, с. 280.
+116°
(вода), +112° (2 н. раствор NaOH); хорошо раств. в 