ФТОРУРАЦИЛ (2,4-диоксо-5-фторпиримидин, 5-фторура-цил), мол. м. 130,08; бесцв. кристаллы. т. пл. 282-284 С (с разл.); плохо раств. в воде и этаноле. хорошо - в 0,1 н. растворе щелочи и горячей воде. Получают в неск. стадий из этилфтор-ацетата; прямым фторированием (с помощью F2 или CF3OF) урацила.
фторурацил относится к противоопухолевым препаратам - антиметаболитам пиримидинового обмена. В организме метаболизирует с образовнием ингибитора тимидилатсинтетазы -5-фтор-2-дезоксиуридин-5-монофосфата, подавляющего ме-тилирование уридиловой кислоты (до тимидиловой кислоты), что нарушает синтез нуклеиновых кислот. Препарат угнетает дыхание и процесс гликолиза опухолевых клеток, снижает активность деполимераз нуклеиновых кислот. Дезоксирибонуклеотид, содержащий в качестве основания фторурацил, включается в РНК, вызывая в ней необратимые нарушения, повреждает структуры мембран.
Лит.: Проценко Л.Д., Булкина 3.П., Химия и фармакология синтетических противоопухолевых препаратов, К., 1985, с. 179. А. С. Соколова.
