АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от адреналини греч.
-подражательный) (симпатомиметич. ср-ва), лек. вещества, возбуждающие рецепторы,
чувствительные к норадреналину и адреналин. (адренорецепторы). В зависимости
от того, на какие рецепторы (
или ) оказывают
преобладающее влияние адреномиметические средства, их делят на три группы:
-адреномиметические средства, вызывающие сужение кровеносных сосудов, в осн. сосудов кожи. слизистых
оболочек и почек (норадреналин, мезатон, нафтизин-ф-ла. I,
галазолин-П и др.); -А.
с., которые усиливают и учащают сердечные сокращения, расширяют кровеносные
сосуды скелетных мышц, сердца и мозга, расслабляют бронхи (изадрин,
орципреналина сульфати др.); А.
с. (адреналин, тирамин, эфедрин, фенамин и др.). адреномиметические средства могут возбуждать
непосредственно адренорецепторы (адреналин, мезатон и др.) или способствовать
высвобождению норадреналина из нервных окончаний (эфедрин, фенамин. тирамин
и др.).
Макс. активность характерна для производных -фенил-этиламина
с гидроксилами в положениях 3 и 4 ароматич. кольца (т. наз. катехоламинов.
см. табл.), а также для производных имидазолина (ф-лы I и II). Увеличение
размеров R в производных -фенилэтиламина
приводит к увеличению -адреномиметич.
активности, уменьшение его размеров-к увеличению -адреномиметич.
активности. При уменьшении числа гидроксилов в ароматич. кольце понижается
как -активность,
так и -активность
(вплоть до исчезновения).
ОРГАНИЧЕСКИЕ РАДИКАЛЫ В ФОРМУЛАХ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ-ПРОИЗВОДНЫХ -ФЕНИЛЭТИЛАМИНА
Соединение
R
RI
RII
RIII
RIV
Адреналин
н
он
он
он
н
Норадреналин
н
он
он
он
н
Изадрин
н
он
он
он
н
Мезатон
н
он
н
он
н
Тирамин
н
н
он
н
н
Орципреналин
он
н
он
он
н
Фенамин
н
н
н
н
СН3
Эфедрин
н
н
н
он
СН3
Левовращающие изомеры производных -фенилэтиламина
(напр., (-)-адреналин) в 10 раз активнее правовращающих по периферич. активности,
а правовращающие активнее левовращающих по влиянию на центр. и периферич.
адренорецепторы (( + )-фенамин активнее ( — )-фенамина по центр. стимулирующей
активности).
адреномиметические средства используют для повышения артериального давления
купирования приступов бронхиальной астмы
и сужения
сосудов носа (нафтизин, галазолин).
Лит.: Машковский М.Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1,
М., 1984, с. 270-86; Pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. Goodman,
A. Oilman, 5 ed., N.Y., 1975, p. 477-532. С.Д.Южаков.