главная > справочник > химическая энциклопедия:

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от адреналини греч. -подражательный) (симпатомиметич. ср-ва), лек. вещества, возбуждающие рецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналин. (адренорецепторы). В зависимости от того, на какие рецепторы ( или ) оказывают преобладающее влияние адреномиметические средства, их делят на три группы: -адреномиметические средства, вызывающие сужение кровеносных сосудов, в осн. сосудов кожи. слизистых оболочек и почек (норадреналин, мезатон, нафтизин-ф-ла. I, галазолин-П и др.); -А. с., которые усиливают и учащают сердечные сокращения, расширяют кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца и мозга, расслабляют бронхи (изадрин, орципреналина сульфат и др.); А. с. (адреналин, тирамин, эфедрин, фенамин и др.). адреномиметические средства могут возбуждать непосредственно адренорецепторы (адреналин, мезатон и др.) или способствовать высвобождению норадреналина из нервных окончаний (эфедрин, фенамин. тирамин и др.).

Макс. активность характерна для производных -фенил-этиламина с гидроксилами в положениях 3 и 4 ароматич. кольца (т. наз. катехоламинов. см. табл.), а также для производных имидазолина (ф-лы I и II). Увеличение размеров R в производных -фенилэтиламина приводит к увеличению -адреномиметич. активности, уменьшение его размеров-к увеличению -адреномиметич. активности. При уменьшении числа гидроксилов в ароматич. кольце понижается как -активность, так и -активность (вплоть до исчезновения).

ОРГАНИЧЕСКИЕ РАДИКАЛЫ В ФОРМУЛАХ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ-ПРОИЗВОДНЫХ -ФЕНИЛЭТИЛАМИНА

Левовращающие изомеры производных -фенилэтиламина (напр., (-)-адреналин) в 10 раз активнее правовращающих по периферич. активности, а правовращающие активнее левовращающих по влиянию на центр. и периферич. адренорецепторы (( + )-фенамин активнее ( — )-фенамина по центр. стимулирующей активности).

адреномиметические средства используют для повышения артериального давления купирования приступов бронхиальной астмы и сужения сосудов носа (нафтизин, галазолин).

Лит.: Машковский М.Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1, М., 1984, с. 270-86; Pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. Goodman, A. Oilman, 5 ed., N.Y., 1975, p. 477-532. С.Д.Южаков.