главная > справочник > химическая энциклопедия:

Антидоты

Антидоты (от греч. antidoton, букв. - даваемое против) (противоядия), препараты, применяемые для профилактики и лечения поражений токсичными веществами. По характеру действия различают следующие типы антидотов.

1) Взаимодействующие с токсичными веществами с образованием нетоксичных продуктов; например, глюкоза и Na₂S₂O₃ реагируют с цианидами. давая соотв. нетоксичные циангидрины и роданиды.

2) Конкурирующие с токсичными веществами за биомишени (главным образом ферменты и рецепторы). Так, галантамин (см. Амариллисовые алкалоиды)и др, обратимые ингибиторы холинэстераз защищают эти ферменты от взаимодействия с фосфорорганическими ОВ (ФОВ) и пестицидами.

3) Реактивирующие активные центры ферментов, угнетенных токсичными веществами. Так, иодметилат пиридин-2-альдоксима (формула 1)-реактиватор холинэстераз, ингибированных ФОВ, унитиол HSCH₂CH₂(SH)CH₂SO₃Na и 2,3-димеркаптопропанол - реактиваторы пируватоксидазы, ингибированной люизитом или другие соединения As, а также лекарственные средства при отравлении солями тяжелых металлов, которые в организме взаимодействуют с HS-группами ферментов. При поражениях синильной кислотой или ее солями применяют "амилнитрит" (CH₃)₂CHCH₂CH₂ONO, при действии которого в организме из гемоглобина крови образуется метгемоглобин, являющийся реактиватором цитохромоксидазы клеток, ингибированных циан-ионами.

4) Основанные на принципах фармакологического антагонизма, т.е. вызывающие симптомы, противоположные тем, которые наблюдаются при действии токсичного веществ антидоты. К таким антидотам относятся холинолитические средства-атропин и др. Подобные вещества взаимодействуют с холинорецепторами и предотвращают их перевозбуждение под действием высоких концентраций ацетилхолина. избыток которого в холинергических синапсах образуется при угнетении холинэстераз ФОВ и др. антихолинэстеразными соединениями.

К этому же типу антидотов относятся некоторые противосудорожные средства и транквилизаторы, действующие на тормозные синапсы, в которых медиатором является аминомасляная кислота, - барбитураты (фенобарбитал и др.) и бенздиазепины, например диазепам (II).

5) Способствующие выведению токсичных соединений из организма, главным образом комплексоны-тетацинкальций (кальцийдинатриевая соль этилендиаминтетраацетата), трилон Б (III) и др. Эти соединения с катионами тяжелых металлов и некоторыми РЗЭ образуют устойчивые комплексы, которые хорошо растворимы в воде и относительно быстро выводятся из организма. Применяются также при поражениях радиоактивными изотопами.

Некоторые антидоты обладают смешанным действием. Так, бисаммониевые соединения формулы IV (п = 3-5) - реактиваторы ингибированных холинэстераз и, кроме того, обладают противосудорожным действием (как н-холинолитики). Эффективность антидотов может быть повышена при совместном применении соединений различных типов. Обычно антидоты используются в виде водных растворов для подкожного или внутримышечного введения (при оказании первой медицинской помощи - с использованием шприц-тюбиков или автоинъекторов). Профилактич. средства, как правило, используют в виде таблеток.

Лит.: Неотложная помощь при острых отравлениях, под ред. С.Н. Голикова, М, 1977; Руководство по токсикологии ОВ, под ред. С.Н. Голикова, Л., 1972; Дорохов Ю. В., Баранов Н. А., "Ж. Всес. хим. о-ва им. Д.И. Менделеева", 1968, т. 13, № 6, с. 690-99; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд, М, 1984, с. 72, 184.