Делаем финальную стадию синтеза экзатекана и вроде все просто: вещества А + B в присутствии PPTS в толуоле кипятим более суток. Это методика оригинального патента. Много смолы и очистка так себе, да и расторимость исходников даже при нагревании не ахти. Вышла статья в Tetrahedron Letters. (сразу отмечу, что есть ряд патентов где методика аналогично). Все тоже самое, А + B в присутствии PPTS в толуоле, но с существенной добавкой о-крезола. Коллеги, как Вы думаете какова роль о-крезола. Мы предпологаем, что она нужна для повышения растворимости исходников. Хотелось бы услышать мнение коллег.
Статья
- DOI:
http://dx.doi.org/10.1016/j.tetlet.2024.154912