Наброс про антидепрессанты

вопросы современной биологической химии, молекулярной биологии, химической энзимологии и смежных наук
biochem, molbio, chemical enzymology and related discussions for professionals
Аватара пользователя
Masterboy
Сообщения: 891
Зарегистрирован: Ср июл 28, 2010 4:01 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Masterboy » Чт дек 03, 2015 8:52 am

Привет Кантону, наш ответ Чемберлену! © Пусть "набрасывают" на антидепрессанты - сколько хотят, но пока есть аминептин - антидепрессант, способный, по данным научной литературы, вызывать спонтанный оргазм - битва еще не проиграна! Вот пишет коллега Upstream идиотский отчет по идиотскому гранту, а тут на тебе - "побочный" эффект аминептина! :congratulations:
Different Dreams

Аватара пользователя
avor
Сообщения: 12650
Зарегистрирован: Пн янв 24, 2005 1:13 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение avor » Чт дек 03, 2015 9:31 am

maks писал(а):ну а что он реально давал человеку ?
Да, господи, это обычный психостимулятор амфетаминового толка, родственник фенамина и экстази.

Аватара пользователя
Upstream
Сообщения: 3444
Зарегистрирован: Ср июн 11, 2008 10:46 am

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Upstream » Чт дек 03, 2015 10:43 am

Колеега Avor, это общеизвестные общие слова из энциклопедий и они придают этой дискуссии нездоровый уклон. И мне это не нравится. Не стоит так огульно всё грести под одну дурно пахнущую гребёнку. Родственник он перечисленных Вами молекул весьма далёкий и уж - по крайней мере - необычный. Он не является основанием ваще и мол вес его в 2+ раза выше, а полпуда навешенные на причинную аминогруппу, должны иметь серьёзные последствия для традиционной рецепторной ориентации по сравнению с молекулой - прародителем. И, кстати, метаболизм, если память не изменяет, до стадии прародителя не доходит.

Аватара пользователя
avor
Сообщения: 12650
Зарегистрирован: Пн янв 24, 2005 1:13 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение avor » Чт дек 03, 2015 2:45 pm

Как бы это сказать. Это наше законодательство считает эту гребенку дурно пахнущей. Сама по себе психофармакология и органическая химия никак не пахнут, дурно пахнущими их (или некоторые их разделы) делает социум. Ну, и ваще, это болтология для курилки.
Вот общеизвестные - и хорошо(ничего плохого в этом нету). Если кому-то не известны общеизвестные общие слова ничего дурно пахнущего в том, что бы этого, кого-то с ними ознакомить не вижу. Собственно свое отношение к подобным дискуссиям я высказал в теме про метформин.

Аватара пользователя
Любитель_Манниха
флудомастер
Сообщения: 15138
Зарегистрирован: Вт июл 15, 2008 11:55 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Любитель_Манниха » Чт дек 03, 2015 11:22 pm

Helлен писал(а):Коллеги! У меня возник вопрос: для чего часто назначают антидипрессанты вместе с транквилизаторами?
В чем необходимость назначить, например Прозак в купе с Феназепамом?
Благодарю за ответ!
При некоторых серьёзных психических заболеваниях, вроде как, стандартно назначают комбинацию из трёх лекарств -
антипсихотик, транквилизатор и корректор некоторых побочек (например, убирающий слюнотечение). Причём вроде как
в этом случае транквилизатор нужен для того, чтобы суицидальный пациент, к примеру, не улетел из депрессии в манию.
Я лично правами человека накушалась досыта. Некогда и мы,и ЦРУ,и США использовали эту идею как таран для уничтожения коммунистического режима и развала СССР. Эта идея отслужила свое,и хватит врать про права человека и про правозащитников. © Новодворская

Аватара пользователя
Masterboy
Сообщения: 891
Зарегистрирован: Ср июл 28, 2010 4:01 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Masterboy » Пт дек 04, 2015 9:04 am

Коллеги, а нет ли у кого сожаления о тех антидепрессивных средствах, которые были вытеснены менее перспективными и более токсичными препаратами, лишь с позиции административного рычага и/или с использованием коррупционной составляющей? Ведь были же такие красивые задумки, как тот же хинупрамин, вошедший в практику, но так и не раскрученный диоксадрол и другие. Возможно, они-то, как раз и не заслуживают "наброса", как соизволил выразиться основатель темы?

[ Post made via Android ] Изображение
Different Dreams

Аватара пользователя
Upstream
Сообщения: 3444
Зарегистрирован: Ср июн 11, 2008 10:46 am

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Upstream » Пт дек 04, 2015 3:25 pm

>...вроде как, стандартно назначают комбинацию из трёх лекарств...
Некоторые рекомендуют комбинацию из двух: слабительное со снотворным - эффект незабываемый © Жванецкий :mrgreen:

Аватара пользователя
Любитель_Манниха
флудомастер
Сообщения: 15138
Зарегистрирован: Вт июл 15, 2008 11:55 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Любитель_Манниха » Пт дек 04, 2015 5:08 pm

Игорь, не сочтите за грубость - у вас, как и по прививкам, нет личного опыта? А у меня есть, близкий родственник. Регулярные курсы лечения - социализирован, адекватен, ну можно сказать здоров, если не знать, то никто не скажет, что что-то не так. А вот если на препараты забить - вот это действительно незабываемо.

[ Post made via Android ] Изображение
Я лично правами человека накушалась досыта. Некогда и мы,и ЦРУ,и США использовали эту идею как таран для уничтожения коммунистического режима и развала СССР. Эта идея отслужила свое,и хватит врать про права человека и про правозащитников. © Новодворская

Аватара пользователя
avor
Сообщения: 12650
Зарегистрирован: Пн янв 24, 2005 1:13 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение avor » Сб дек 05, 2015 8:54 am

Masterboy писал(а):Коллеги, а нет ли у кого сожаления о тех антидепрессивных средствах, которые были вытеснены менее перспективными и более токсичными препаратами, лишь с позиции административного рычага и/или с использованием коррупционной составляющей? Ведь были же такие красивые задумки, как тот же хинупрамин, вошедший в практику, но так и не раскрученный диоксадрол и другие. Возможно, они-то, как раз и не заслуживают "наброса", как соизволил выразиться основатель темы?
Коллега, вы затрагиваете совершенно социальный вопрос. Хинупрамин и диоксадрол можно было бы заменить просто на А и Б и в любой области фармакотерапии(от лечения простуды и гипертонии, до онкологии и психических растройств) поставить такой вопрос. Здесь переплетается куча интересов врачей, фарм комитетов, разработчиков, производителей и продавцов. Система путанная и не очень надежная, осложненная тем, что организм и патологии, которые лечат в большой степени остаются для всех участников черным ящиком. В такой ситуации можно сколь угодно долго трендеть по поводу справедливости того или иного решения системы, но систему это не изменит. Короче, еще раз повторюсь. ЭТО ТЕМА ДЛЯ КУРИЛКИ. Здесь ни органической химии, ни биохимии, ни молекулярной биологии - НЕТ.

Аватара пользователя
Masterboy
Сообщения: 891
Зарегистрирован: Ср июл 28, 2010 4:01 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Masterboy » Сб дек 05, 2015 10:03 am

Позвольте с Вами не согласиться, коллега avor! Я совершенно не случайно назвал именно эти два препарата. Хинупрамин интересен тем, что аминоалкильная цепь, присоединенная к иминодибензиловому фрагменту, в его структуре включена в состав каркасного хинуклидинового фрагмента. Иными словами, электронная пара атома азота в боковой цепи полностью дезэкранирована, а конформация зафиксирована жестко. Это очень важная особенность данного соединения, по сравнению с другими аналогами имипрамина. В этом случае, механизм взаимодействия вещества с потенциальной биологической мишенью переходит в большей степени от модели индуцированного соответствия к модели "ключ-замок", а в дополнение - снижаются энтропийные потери на конформационную "подгонку" лиганда к участку связывания рецептора.
Номер два - диоксадрол - доминирующим механизмом действия которого является взаимодействие с канальным участком связывания NMDA-рецепторно-ионофорного комплекса. Таким образом, это не просто антидепрессант, а вещество с потенциальными нейропротекторными свойствами. Известно, что депрессии во многих случаях идут рука об руку с нейродегенеративными расстройствами, поэтому такая комбинация и такой молекулярный механизм действия - свежи и достойны глубокого изучения и пристального внимания. В конечном счете, могу дать ссылку на монографию академика Петрова В.И. и соавторов "Возбуждающие аминокислоты", чтобы не повторяться.
Резюме: не сочтите за неуважительность, но я не согласен с Вашим обобщением про препараты А и Б, равно как и про отсутствие химической и биологической подоплеки в моем вопросе, обозначенном выше. Думаю, Вы погорячились, не проявив должного внимания к деталям, ибо примеры, представленные мною были взяты не с потолка.
Different Dreams

Аватара пользователя
avor
Сообщения: 12650
Зарегистрирован: Пн янв 24, 2005 1:13 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение avor » Сб дек 05, 2015 1:04 pm

Не хочу вдаваться в детали. И продолжать дискуссию. Но в данном случае, я как бы защищаю отстраненную точку зрения. Нет в жизни совершенства.
Вот эти вот рассуждениия "аминоалкильная цепь, присоединенная к иминодибензиловому фрагменту, в его структуре включена в состав каркасного хинуклидинового фрагмента. Иными словами, электронная пара атома азота в боковой цепи полностью дезэкранирована, а конформация зафиксирована жестко. Это очень важная особенность данного соединения, по сравнению с другими аналогами имипрамина. В этом случае, механизм взаимодействия вещества с потенциальной биологической мишенью переходит в большей степени от модели индуцированного соответствия к модели "ключ-замок", а в дополнение - снижаются энтропийные потери на конформационную "подгонку" лиганда к участку связывания рецептора".. Они дорого стоят для химика и синтетика. Но ничего не стоят при столкновении с реальной целью - человеческим организмом. Для которого совершенно неизвестно, как и с каками мишенями будет еще взаимодействовать данный агент. А данная проблема опять нас возвращает к системе отбора и вывода на рынок лекарств, а это вне научная проблема.

Аватара пользователя
Masterboy
Сообщения: 891
Зарегистрирован: Ср июл 28, 2010 4:01 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Masterboy » Сб дек 05, 2015 5:42 pm

И вновь я позволю себе с Вами не согласиться, коллега avor! В организме идут те же химические реакции, природа не дискретна в своих проявлениях © Именно на этих самых рассуждениях и строится рациональный дизайн потенциальных фармацевтических препаратов, а суть заключается именно в деталях. Но Вы склонны деталями манкировать и писать картину крупными мазками, ставя знак равенства между жирно-ароматическим амином и производным сиднонимина и сваливая в ту же кучу производное бензодиоксола. На мой взгляд, это, как минимум, не корректно.
Different Dreams

Аватара пользователя
avor
Сообщения: 12650
Зарегистрирован: Пн янв 24, 2005 1:13 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение avor » Сб дек 05, 2015 10:32 pm

-- В организме идут те же химические реакции.
Это правда, но думать, что это определяющие организм элементарные элементы - совершать большую ошибку. Организм это большая надстройка над химическими реакциями( примерно такая же , как компютер над физикой p-n перехода. Или "Война и Мир" над русским алфавитом. Вы конечно можете заменить "пары" на "поры" в полном соблюдении правописания, но нарушение смысла, которое вы внесли, если вы не знаете романа и русского языка вы не узнаете никогда.)

Деталями я не склонен манкировать, я сознательно их выкидываю, потому что я обсуждаю проблему принятия или нет того или иного препарата на рынок, а не влияние той или иной структуры на потенциальную активность, и при рассмотрении именно этого вопроса, детали не только не важны, а уводят в сторону. Если же вы хотите обсудить умозрительно влияние тех или иных структур на ту или иную активность, то надлежит именно это и обсуждать без экивоков на, то была ли та или иная структура принята или отвергнута системой вывода лекарств на рынок. Но тогда это скорее тема для орг. химии, а не биохимии.

И не надо приписывать мне знаки равенства. Отказ от обсуждения тех или иных тем, не есть признание их идентичности.

Аватара пользователя
Masterboy
Сообщения: 891
Зарегистрирован: Ср июл 28, 2010 4:01 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Masterboy » Сб дек 05, 2015 10:48 pm

Как говорят англичане в таких случаях, коллега avor: Let's agree to disagree.
Возможно кто-то из коллег по форуму еще выскажется на эту тему, иначе она превратится в наш с Вами диалог.

[ Post made via Android ] Изображение
Different Dreams

Аватара пользователя
Vanya Ivanov
Сообщения: 1741
Зарегистрирован: Пн авг 29, 2005 6:40 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Vanya Ivanov » Сб дек 05, 2015 11:44 pm

maks писал(а):ну а что он реально давал человеку ?
ранее он находился в "обязательных укладках" на всех подлодках, дежурных бомбардировщиках и спецназовских аптечках и тп. Про "сейчас" не знаю. Хотя военщина всегда была в курсе этих разработок. Лет 20 назад я даже принимал участие в "плановых работах" (распил по современному) в предклинических испытаниях подобных новых поколений стимулянтов. Килограммы убиенных мышей (декапитированных), сотни метров хроматограмм, десятки экселовских таблиц - жаль потраченного времени, да денег м.н.с. получал тогда - гроши. Дурдом - полный.

А что за диоксадрол? что то не нашел формулу. Там что то реальное, серьезное?

Аватара пользователя
Masterboy
Сообщения: 891
Зарегистрирован: Ср июл 28, 2010 4:01 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Masterboy » Вс дек 06, 2015 12:15 pm

Добрый день, Vanya Ivanov, диоксадрол вышел из сотрудничества Cutter Laboratories (Allen, Creek, Hardie, Halverstadt) и Reilly Tar Company (F.E. Cislack). Затем дошел до клинического использования в США. В конце 1980-х-середине 90-х этой проблематикой активно занимались в корпорации Neurogen (Thurkauf, Zenk, Jacobson, Rice), а в 2000-х она всплыла в Германии, в университете Мюнстера (prof. Bernhardt Wunsch - фамилия то какая! Говорящая!). Он чем-то напоминает димедрол и дифенилпиралин. :wink:
У вас нет необходимых прав для просмотра вложений в этом сообщении.
Different Dreams

Аватара пользователя
Upstream
Сообщения: 3444
Зарегистрирован: Ср июн 11, 2008 10:46 am

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Upstream » Вс дек 20, 2015 5:39 am

>Игорь, не сочтите за грубость - у вас, как и по прививкам, нет личного опыта? А у меня есть, близкий родственник. Регулярные курсы лечения - социализирован, адекватен, ну можно сказать здоров, если не знать, то никто не скажет, что что-то не так. А вот если на препараты забить - вот это действительно незабываемо.

Решил-таки заглянуть в эту тему и обнаружил, что умудрился своей цитатой из Жванецкого (там в конце недостаёт смайлика "я пьян", который не мешало бы учредить!) почём зря задрать Любителя Манниха, имевшего конкретный человеческий опыт в данном конкретном случае. Мой мало обдуманный заезд так же мог быть воспринят Hеlлen как пренебрежительное и несёрьёзное отношение к её вопросу.
Примите мои искренние извинения, Василий и Алёна! :very_shuffle:

chemistryandron
Сообщения: 136
Зарегистрирован: Чт июл 09, 2009 4:19 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение chemistryandron » Вс дек 20, 2015 12:32 pm

Что касается диоксадрола (Dioxadrol), он в Википедии есть:
https://en.wikipedia.org/wiki/Dexoxadrol
Еще можно здесь посмотреть:
http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm00319a030
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16719812
http://www.sciencedirect.com/science/ar ... 9610003044
Про антидепрессанты одна статья любопытная вспомнилась (может кого заинтересует):
http://bjp.rcpsych.org/content/195/2/102

Аватара пользователя
Upstream
Сообщения: 3444
Зарегистрирован: Ср июн 11, 2008 10:46 am

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение Upstream » Пн дек 21, 2015 1:18 am

Из этой компании Dioxadrol мне определённо не нравится, он вполне может переносить дифенилметиленовый гаптен на аминогруппы белков, а это чревато аллергиями и отдалёнными аутоиммунными расстройствами. Смотря какие белки попадут под раздачу.

Аватара пользователя
avor
Сообщения: 12650
Зарегистрирован: Пн янв 24, 2005 1:13 pm

Re: Наброс про антидепрессанты

Сообщение avor » Пн дек 21, 2015 9:50 am


Ответить

Вернуться в «биохимия и молекулярная биология / biochemistry and molecular biology»

Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: Bing [Bot] и 20 гостей