Новости химической науки > Противомалярийное лекарство двойного действия

Химики из США разработали новый класс противомалярийного препарата, который может понизить резистентность малярийного паразита к существующим лекарствам.

Новое соединение само по себе обладает противомалярийной активностью, а ее способность бороться с резистентностью делает ее идеальным кандидатом для комбинированной терапии.

Акридон с хемосенсторным агентом. (Рисунок из Nature, 2009. DOI: 10.1038/nature07937)

Резистентность возбудителя малярии Plasmodium falciparum к таким лекарствам, как, например, хинин и хлорохин (chloroquine) представляет собой серьезную проблему в борьбе с этим заболеванием, широко распространенным по всему миру. Многие штаммы Plasmodium falciparum получили резистентность благодаря выработке белка PfCRT способствующего понижению эффективности лечения. Для предотвращения возникновения резистентности ВОЗ поставила условие, обязывающее использовать новейшие противомалярийные препараты в комбинации с другими лекарствами.

Джейн Келли (Jane Kelly) и Майкл Риско (Michael Riscoe) обнаружили, что трициклическая молекула акридона с короткой алкиламиновой цепочкой, связанной с центральным атомом азота, может заставить резистентных к действию хлорохина паразитов снова стать восприимчивыми к действию этого препарата. Действие нового препарата основано на блокировке PfCRT.

Блокировка PfCRT оказалась не единственным полезным эффектом, проявляющимся у нового соединения – авторы установили, что новый препарат может не только препятствовать повышению резистентности возбудителя малярии, но и сам выступать в роли усилителя действия противомалярийного средства.

Риско отмечает, что приятным «бонусом», полученным им в ходе разработки нового препарата оказался синергетический эффект между бис-функциональными акридонами и хинином или хлорохином, который наблюдался даже для тех бактерий, которые не обладали резистентностью к этим препаратам. Новый препарат усиливает действие классических противомалярийных лекарств, независимо от того, резистентен ли возбудитель к ним или нет.

Источник: Nature, 2009. DOI: 10.1038/nature07937

метки статьи: #биохимия, #медицинская химия, #молекулярная биология, #органическая химия, #органический синтез