Новости химической науки > Обратимое введение метки для очистки производных фтора-18

Вероника Гуверне (Veronique Gouverneur) с коллегами из Оксфорда и АстраЗенека разработали новый метод обратимого присоединения-снятия фторированных меток.

Рисунок из Chem. Commun., 2008, DOI: 10.1039/b804484h

Новая методика представляет собой первый процесс снятия метки, связанный с процессом образования C-F, возможность использования нового метода уже подтверждена исследователями. Для подтверждения дееспособности своего открытия они синтезировали фторсодержащие аллилсиланы, после чего профторировали их по механизму электрофильного замещения, использовав для снятия метки реагентSelectfluor.

Как фторирование, так и снятие метки может быть проведено на последнем этапе последовательности превращений. Образец, содержащий фторированную метку, впоследствии может быть отделен от исходного вещества с помощью метода твердофазной экстракции фторсодержащих соединений [FSPE (fluorous solid phase extraction)], что существенно ускоряет время, необходимое для выделения чистого продукта.

Гуверне отмечает, что новая методика может оказаться весьма полезной для синтеза известных и новых веществ-радиометок, содержащих изотоп ¹⁸F, и используемых в позитрон-эмиссионной томографии. Соединения для получения изображения этим методом для получения не должны исходных веществ даже в следовых количествах. Решить задачу достижения такой чистоты непросто – исходное вещество обычно используется в значительном избытке, а процесс очистки должен быть быстрым из-за небольшого времени периода полураспада радиоактивного фтора.

В планах исследователей продемонстрировать, что предложенный ими каскад химических превращений может быть осуществлен в «горячем» режиме, одновременно с процессом синтеза требуемых радионуклидов.

Источник: Chem. Commun., 2008, DOI: 10.1039/b804484h

метки статьи: #аналитическая химия, #биомедицинские микроприборы, #органическая химия, #органический синтез, #элементоорганическая химия