поиск |
Новости химической науки > Почему Тамифлу не всегда лечит птичий грипп16.5.2008 Химики из Великобритании объяснили, почему мутировавшая версия вируса птичьего гриппа H5N1 проявляет резистентность к озельтамивиру, препарату, продаваемому под маркой Тамифлу.
Вирус-мутант сохраняет восприимчивость ко второму лекарств – занамивиру (Реленца), что позволяет ученым говорить о необходимости создания запасов обоих препаратов для борьбы с возможной эпидемией. В настоящий момент большая часть правительств стран мира ограничивается созданием запасов только озельтамивиру, поскольку это лекарство легко приготовить в таблетированной форме, в то время как.
Активный центр нейраминидазы со связанным занамивиром. (Рисунок из Nature, 2008, DOI: 10.1038/nature06956)
Оба препарата блокируют фермент нейраминидазу (neuraminidase), протеиновой оболочки вируса. После репликации вируса внутри инфицированной клетки ему необходимо отделиться от молекулы углевода – сиаловой кислоты (sialic acid), располагающегося на поверхности клетки. Нейраминидазу способствует отщеплению этого остатка от молекулы вируса, что помогает новорожденному вирусу уйти из клетки и распространять инфекцию далее.
И озельтамивир и занамивир близки по структуре сиаловой кислоте, что позволяет им блокировать активный центр нейраминидазы. Однако одна из модификаций вируса проявляет резистенстность к озельтамивиру, но не к занамивиру. Стефан Гэмблин (Steven Gamblin) из Национального Института Медицинских Исследований (Лондон) использовали рентгеноструктурный анализ для определения различной эффективности разных препаратов.
Основное различие между двумя вирусными препаратами заключается в том, что озельтамивир содержит гидрофобный фрагмент в том сайте, в котором у сиаловой кислоты содержится глицериновый остаток. Занамивир при этом содержит тот же самый глицериновый остаток, что и сиаловая кислота.
Активный центр нейраминидаза в обычных штаммах вируса может прочно связываться с озельтамивиром, однако у вируса-мутанта в активном центре гистидиновый остаток заменен на тирозиновый, что существенно сокращает прочность связывания фермента с остельтамивиром. Занамивир гораздо более близок по структуре сиаловой кислоте, благодаря чему блокирует активный центр фермента мутированного вируса.
Источник: Nature, 2008, DOI: 10.1038/nature06956 метки статьи: #аналитическая химия, #биохимия, #медицинская химия, #органическая химия Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru Комментарии к статье:
Вы читаете текст статьи "Почему Тамифлу не всегда лечит птичий грипп" Перепечатка статьи разрешается при условии размещения активной гиперссылки на ChemPort.Ru |
Читайте также:
Все новости
23.10.2024 Насколько критично содержание кадмия в колумбийском какао? 11.8.2024 Лекарства на малых молекулах: только вверх! 7.8.2024 Имплантируемые батареи заряжаются от кислорода прямо в организме??? 7.8.2024 Почему некоторые исследователи считают, что кальций - это будущее аккумуляторов 23.3.2023 Эта новая молекула обязана своей хиральностью только кислороду. 25.12.2016 Вещества, которые нас порадовали в уходящем году Подписка на новости
Новости компаний
07.08.24
|
Самарская область
Все новости
Самарская область ведет переговоры о производстве композитного углеволокна 08.06.24 | «Химпром» признан лучшим объектовым звеном в Нoвочебоксарске «Химпром» признан лучшим объектовым звеном в Нoвочебоксарске 03.04.23 | Химпром, ПАО Работа на «Химпроме» становится все более привлекательной 03.04.23 | Химпром, ПАО Работа на «Химпроме» становится все более привлекательной 03.04.23 | Химпром, ПАО Новый подход «Химпрома» к чистому воздуху и воде в Чувашии Подписка на новости
|